| Titre : | L'aripiprazole comme modèle d'agoniste dopaminergique partiel : concepts de base et incidence clinique (2018) |
| Auteurs : | SIMON N ; AZORIN JEAN-MICHEL |
| Type de document : | Article |
| Dans : | ENCEPHALE (6 vol 44, 2018) |
| Article en page(s) : | 558-564 |
| Descripteurs |
[SANTEPSY] DOPAMINE [SANTEPSY] PHARMACODYNAMIE [SANTEPSY] PHARMACOLOGIE [SANTEPSY] PSYCHOTROPE |
| Résumé : | L'aripiprazole peut être considéré comme le prototype des antipsychotiques de troisième génération. Ce concept repose sur la notion d'agonisme partiel des récepteurs dopaminergiques de type D2, alors que les molécules des générations précédentes étaient des antagonistes D2. Après un rappel des notions pharmacologiques de base sur lesquelles reposent ces concepts, les mécanismes d'action de ces molécules sont abordés, avec notamment les concepts de fonctionnalité sélective et de ligand biaisé. Une des propriétés pharmacologiques essentielles des agonistes D2, et en particulier de l'aripiprazole, est leur capacité à ne pas induire d'hypersensibilité des récepteurs D2, ainsi qu'à faire rétrocéder celle-ci, une fois induite par un antagoniste D2. En clinique, cela n'est pas sans conséquence sur le choix du traitement initial lors d'un premier épisode psychotique, ainsi que sur le traitement des formes résistantes. Des travaux chez l'animal montrent en outre que l'hypersensibilité des D2 pourrait faire le lit des tendances addictives. Enfin l'incidence pharmacocinétique de l'hypersensibilité D2, tend à la préférence pour les formes à action prolongée des agonistes partiels. La notion d'agonisme partiel pourrait conduire à l'élaboration d'antipsychotiques de quatrième génération, à partir d'une recherche axée sur la sélectivité fonctionnelle. [Résumé d'auteur] |
| En ligne : | https://www.em-premium.com/article/1266749 |
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